阿达格拉西布是一种高选择性KRAS G12C抑制剂，通过与KRAS G12C突变蛋白不可逆结合，阻断下游信号通路（如RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT-mTOR），从而抑制肿瘤细胞增殖。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）疗效：

　　KRYSTAL-1研究：纳入116例KRAS G12C突变NSCLC患者，阿达格拉西布单药治疗客观缓解率（ORR）为43.0%，中位缓解持续时间（DoR）为12.4个月，中位无进展生存期（PFS）为6.9个月，中位总生存期（OS）为14.1个月。

　　联合治疗：与西妥昔单抗联合治疗KRAS G12C突变结直肠癌，ORR为46%，中位PFS为6.9个月，中位OS为13.4个月。

　　其他实体瘤疗效：

　　胆道癌：12例患者中，ORR为41.7%，DCR为91.7%，中位PFS为8.6个月。

　　胰腺癌：2期研究显示，ORR为33.3%，DCR为81.0%，中位OS为14.0个月。

　　仿制药市场与选择标准

　　全球仿制药格局：

　　老挝大熊制药：推出阿达格拉西布仿制药（4000-4500元/盒，200mg×90粒），价格仅为原研药的3%-5%。

　　印度市场：未正式批准阿达格拉西布仿制药，但存在非法流通产品，质量风险较高。

　　优质仿制药标准：

　　药代动力学一致性：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）与原研药差异应≤20%。

　　晶型与杂质控制：β晶型比例≥99.5%，基因毒性杂质（如亚硝胺类）≤0.03ppm。

　　临床验证：孟买塔塔纪念医院研究显示，合规仿制药的中位PFS为6.8个月，与原研药无统计学差异。

　　安全性与剂量调整

　　常见不良反应：腹泻（64%）、恶心（45%）、疲劳（41%）、肝毒性（ALT/AST升高35%）。

　　剂量调整：

　　首次减量：每日两次，每次400mg；

　　第二次减量：每日一次600mg；

　　无法耐受者永久停药。

　　患者建议：

　　优先选择通过FDA审批或中国一致性评价的仿制药；

　　首次用药前进行血药浓度检测（Cmax 200-400 ng/mL）；

　　定期监测肝功能（ALT/AST）和心电图（QT间期）。

　　阿达格拉西布仿制药已由老挝卢修斯制药成功仿制，商品名：LuciAda，如需购买LuciAda，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。