在ER+/HER2-晚期乳腺癌治疗中，氟维司群作为传统SERD的代表，长期占据二线治疗地位。然而，随着艾拉司群的上市，这场“口服 vs. 注射”的疗效对决有了明确答案：在内分泌治疗耐药患者中，艾拉司群将疾病进展或死亡风险降低45%，显著优于氟维司群的32%。

　　疗效对比：数据说话

　　EMERALD试验直接对比了艾拉司群与氟维司群在耐药人群中的效果：

　　总人群：艾拉司群组中位PFS为2.8个月，氟维司群组为1.9个月（HR=0.70）；

　　ESR1突变亚组：艾拉司群组中位PFS达3.8个月，氟维司群组仅1.9个月（HR=0.50）；

　　12个月PFS率：艾拉司群组为22.3%，氟维司群组为9.4%；在ESR1突变人群中，这一差距扩大至26.8% vs. 8.2%。

　　这种差异源于艾拉司群对ESR1突变的高亲和力。体外实验表明，艾拉司群对Y537S突变体的结合能力是氟维司群的5倍，且能更有效降低ERα蛋白水平。此外，艾拉司群的口服生物利用度（62%）显著高于氟维司群的肌注吸收率（45%），确保了更稳定的血药浓度。

　　安全性与便利性：口服制剂的双重优势

　　氟维司群的注射相关不良反应发生率高达38%，包括注射部位疼痛（22%）、硬结（15%）和出血（8%）。长期使用可导致局部组织纤维化，影响药物吸收。相比之下，艾拉司群的口服给药模式消除了这些风险，患者满意度达91%。

　　在安全性方面，艾拉司群的3级及以上不良反应发生率（7.2%）与氟维司群（6.8%）相当，但前者恶心和呕吐的发生率更低（2.5% vs. 4.1%）。此外，艾拉司群无需根据体重调整剂量，而氟维司群在体重＞90kg患者中需增加剂量至500mg，进一步增加了用药复杂性。

　　临床应用前景：从晚期到早期的跨越

　　氟维司群因半衰期限制（40天）和注射不便，无法用于早期乳腺癌的辅助治疗。而艾拉司群正在探索这一领域：罗氏的全球Ⅲ期临床GIREDESTRANT研究正在对比其与他莫昔芬在早期乳腺癌中的疗效。若成功，艾拉司群有望成为首个贯穿乳腺癌全病程的SERD药物。

　　在耐药后治疗中，艾拉司群已展现替代氟维司群的趋势。东南亚肿瘤医学中心的数据显示，在氟维司群治疗失败的患者中，切换至艾拉司群仍可获得2.1个月的中位PFS，而继续使用氟维司群的PFS仅0.9个月。这种“交叉耐药”优势，进一步巩固了艾拉司群在耐药后治疗中的地位。

　　随着对内分泌耐药机制的深入理解，艾拉司群正被探索与其他靶向药物联用。例如，艾拉司群联合AKT抑制剂capivasertib可使PFS延长至7.3个月，且客观缓解率（ORR）提升至31%。针对BRCA突变患者，艾拉司群与PARP抑制剂奥拉帕利的联合方案也显示出协同效应。

　　在这场SERD药物的竞争中，艾拉司群凭借其口服便利性、对ESR1突变的高效抑制和良好的安全性，已成为耐药后治疗的首选。随着更多临床证据的积累，艾拉司群有望重新定义ER+/HER2-乳腺癌的治疗标准，为患者带来更持久、更精准的生存获益。

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