伊那利塞（Inavolisib，商品名：伊赫莱®）作为全球首个第三代高选择性PI3Kα抑制剂，于2025年3月获中国国家药品监督管理局批准上市，联合哌柏西利和氟维司群，用于治疗内分泌治疗耐药（包括辅助治疗期间或之后复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　精准适应症：填补PIK3CA突变型乳腺癌治疗空白

　　约40%的HR阳性/HER2阴性转移性乳腺癌患者存在PIK3CA突变，该突变通过激活PI3K/AKT/mTOR通路驱动肿瘤进展，并对内分泌治疗和CDK4/6抑制剂产生耐药性。伊那利塞通过双重机制抑制突变型PI3Kα：一方面高效抑制p110α催化亚基活性，另一方面诱导突变蛋白降解，从而阻断下游信号传导。全球Ⅲ期INAVO120研究证实，伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群可使患者疾病进展或死亡风险降低57%，中位无进展生存期（PFS）达17.2个月，显著优于对照组的7.3个月；客观缓解率（ORR）提升至62.7%，对照组仅为28%。2025年ASCO年会公布的总生存期（OS）数据显示，伊那利塞组中位OS达34个月，较对照组延长7个月，死亡风险降低33%。

　　规格设计：基于药代动力学的个体化剂量

　　伊那利塞提供3mg和9mg两种规格，推荐剂量为9mg口服每日一次，可与食物同服或空腹服用。其药代动力学特征显示，9mg剂量下血药浓度稳定维持在治疗窗内，且与哌柏西利（125mg口服每日一次，服21天停7天）和氟维司群（500mg每28天注射一次）联用时无显著药物相互作用。INAVO120研究中，9mg剂量组患者中位治疗持续时间为9.2个月，最长达38.8个月，验证了其长期耐受性。对于特殊人群，中度肾功能损害患者（eGFR 30-60 mL/min）建议起始剂量调整为6mg每日一次，而轻度肝损害患者无需调整剂量。

　　临床证据：全球多中心研究支持

　　INAVO120研究纳入325例PIK3CA突变患者，结果显示伊那利塞组58.4%患者达客观缓解，对照组仅为25.0%；治疗6个月后存活率96.8%，显著高于对照组的90.1%。中国亚组患者安全性特征与全球人群一致，验证了其跨种族疗效。基于上述证据，NCCN指南（2025.v1）将伊那利塞列为HR+/HER2-晚期乳腺癌二线治疗的“优选推荐”，ESMO指南（2024）则明确其用于PIK3CA突变且AI耐药患者的治疗。

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