METex14跳跃突变是非小细胞肺癌中一类罕见的驱动基因突变，在所有非小细胞肺癌中的占比约为3%-4%，这类突变在肺肉瘤样癌中的占比更是高达20%-30%，传统化疗与免疫治疗对该类突变的疗效极差，患者的中位总生存期不足10个月，长期以来缺乏针对性的靶向治疗手段。特泊替尼Tepotinib作为全球首个获批用于METex14跳跃突变非小细胞肺癌治疗的高选择性MET抑制剂，凭借精准的靶点抑制活性，为这类罕见突变肺癌患者带来了持久的肿瘤应答，彻底填补了该领域的治疗空白。

　　特泊替尼实现持久肿瘤应答的核心机制，源于其对MET激酶的高选择性强效抑制：METex14跳跃突变会导致MET蛋白的C末端调控区域缺失，MET激酶无法正常降解，持续处于过度激活状态，驱动肿瘤细胞的恶性增殖与侵袭转移。特泊替尼作为小分子MET抑制剂，可高选择性结合MET激酶的ATP结合口袋，有效阻断下游PI3K-AKT、MAPK等增殖信号通路，同时其独特的分子结构可以避开部分MET二次突变形成的空间位阻，长期维持对突变MET蛋白的抑制作用，实现肿瘤病灶的持续缩小与稳定控制。

　　支撑其METex14突变疗效的核心循证证据，来自全球多中心的VISION二期注册临床研究，该研究共纳入152例携带METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者，其中超过40%的患者基线存在脑转移，近半数患者既往接受过一线及以上系统治疗。最终独立评审委员会评估的结果显示，特泊替尼治疗的客观缓解率达到46%，中位缓解持续时间达到11.1个月，中位无进展生存期达到8.5个月，中位总生存期达到17.6个月。其中初治患者的客观缓解率达到52%，中位缓解持续时间长达18个月，中位总生存期达到22.3个月。针对基线存在脑转移的患者亚组，颅内病灶的客观缓解率达到55%，中位颅内无进展生存期达到10.7个月，远高于传统治疗的历史数据。长期安全性随访显示，特泊替尼治疗相关的3级及以上不良反应发生率仅为25%，最常见的不良反应为轻度水肿、恶心，因不良反应导致的永久停药率仅为11%，绝大多数患者可以长期维持治疗，获得持续的肿瘤控制。

　　特泊替尼Tepotinib仿制药现已登陆老挝市场，老挝东盟制药成功推出仿制佳品Teponi。有购买需求的朋友，可通过印度全球药房中文官网轻松下单，官网地址为：http://www.ingpharma.com。该网站作为印度全球药房的唯一官方中文平台，确保正品直供。若在选购过程中遇到任何疑问，欢迎随时联系ING药房客服，我们将以专业的态度，为您提供详尽的解答与周到的服务。