肺动脉高压是一种进行性疾病，肺小动脉逐渐狭窄、闭塞，导致肺血管阻力增加，右心负荷加重，最终走向右心衰竭。波生坦是一种口服的内皮素受体拮抗剂，通过阻断内皮素-1与ETA和ETB受体的结合，来扩张肺血管、降低肺血管阻力。它是第一个获批用于肺动脉高压的口服靶向药物。

　　波生坦有一个需要特别关注的安全问题：肝毒性。 FDA的REMS（风险评估和缓解策略）项目要求，处方波生坦的医生必须经过认证，患者必须 enrolled，并且在治疗前和治疗期间每月监测肝功能。这是波生坦使用中不可分割的一部分。REMS要求门诊药房每次配药前必须确认患者已入组、处方医生已认证、药房已认证、咨询已完成、肝 testing 已完成或处方医生授权续方。每次配药不得超过30天供应量。

　　肺动脉高压是一种慢性进展性疾病，波生坦做的是持续阻断内皮素受体、持续扩张肺血管。如果停药，肺血管可能重新收缩，肺血管阻力回升，症状可能加重。所以波生坦通常需要长期服用，甚至是终身服用。REMS的要求——每月肝 testing、每次配药不超过30天——本身就反映了这是一个需要持续监测和管理的长期治疗。

　　波生坦的靶点是人体自身的内皮素受体。如果使用一段时间后运动能力下降或症状加重，可能的原因包括疾病进展、需要联合其他靶向药物（如PDE5抑制剂或前列环素类似物），或者需要评估是否出现了其他并发症。

　　波生坦的剂型研究也在进行中。 一项2025年发表的研究评估了波生坦负载的SNEDDS和S-SNEDDS片剂在肺动脉高压大鼠模型中的表现。药效学生物分布研究显示，这些制剂通过淋巴系统进入体循环，没有肝脏首过效应。超声心动图研究进行了14天，参考药物Tracleer®和波生坦负载制剂之间没有差异。组织学研究显示，低剂量制剂在组织学参数改善方面比相同剂量的参考片剂更有效。这些研究为波生坦的剂型优化提供了方向。

　　对于正在使用波生坦的患者，最重要的认知是：它是一个需要终身管理的药物，每月肝功能监测不是可选项，而是安全使用的前提。如果肝功能出现异常，需要及时调整剂量或停药。

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