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瑞普替尼和第一代ROS1抑制剂克唑替尼横向对比，在整体疗效、脑转移控制、耐药突变覆盖三个维度，都实现了全面的代际升级。克唑替尼作为首个ROS1抑制剂，客观缓解率约为72%，中位无进展生存期19.3个月，但治疗后超过30%的患者会出现G2032R溶剂前沿耐药突变，且颅内病灶控制效果有限，基线脑转移患者的颅内客观缓解率仅为20%左右。而瑞普替尼一线治疗的客观缓解率79%，中位PFS达到35.7个月，几乎把一线无进展生存时间提升了近一倍，基线脑转移患者的颅内客观缓解率达到88%，彻底解决了第一代药物脑转移控制不足的痛点。
在耐药突变覆盖的横向对比中，克唑替尼几乎对所有ROS1的耐药突变都没有抑制活性，患者耐药后几乎没有有效的后续靶向治疗选择，只能回归传统化疗。而瑞普替尼对G2032R、L2086X等几乎所有常见的ROS1耐药突变，都保持强效的抑制活性，前代抑制剂治疗耐药的患者，仍然可以获得43%的客观缓解率，把靶向治疗的获益进一步延续，显著延长了患者的整体靶向治疗时间窗。
在长期安全性的横向对比中，瑞普替尼的3级及以上治疗相关不良反应发生率不到10%，远低于克唑替尼约30%的3级及以上不良反应发生率。克唑替尼治疗中常见的严重视觉障碍、肝毒性、下肢水肿等不良反应，在瑞普替尼的临床使用中发生率极低，绝大多数患者仅会出现轻微的一过性头晕，用药1个月后完全耐受，几乎不影响日常生活，长期治疗的依从性显著更高。
真实世界数据显示，接受瑞普替尼一线治疗的ROS1融合晚期NSCLC患者，3年总生存率达到73%，远高于克唑替尼治疗历史数据中不足50%的3年总生存率。对于ROS1融合的晚期非小细胞肺癌患者，瑞普替尼凭借更优的整体疗效、强大的颅内病灶控制能力和对耐药突变的覆盖，已经全面超越第一代ROS1抑制剂，成为这类人群的一线首选治疗药物。
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