塞普替尼（Selpercatinib）作为一种高选择性RET抑制剂，在RET融合阳性实体瘤的治疗中展现出显著疗效，其标准每日两次口服方案为患者提供了规范化的治疗选择。该方案基于多项临床试验数据，尤其是LIBRETTO-001和LIBRETTO-121研究，确保了剂量与疗效、安全性的平衡。

　　推荐剂量与适用人群

　　塞普替尼的推荐剂量根据患者体重分层制定。对于成人及12岁以上青少年患者，体重小于50公斤者，每日两次口服120毫克；体重50公斤及以上者，每日两次口服160毫克。对于2至12岁儿童患者，剂量则根据体表面积调整：体表面积0.33至0.65平方米者，每日三次口服40毫克；体表面积1.53平方米及以上者，每日两次口服160毫克。这一分层剂量方案充分考虑了不同年龄段和体重患者的药代动力学差异，确保药物在体内达到有效浓度。

　　塞普替尼适用于多种RET融合阳性实体瘤的治疗，包括局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）、甲状腺癌以及在先前全身治疗期间或之后病情进展，或没有满意替代治疗方案的局部晚期或转移性实体瘤。用药前，患者必须通过经充分验证的检测方法确认存在RET基因融合或特定RET基因突变，以确保治疗的针对性和有效性。

　　给药方式与时间

　　塞普替尼以胶囊或片剂形式供应，应整粒吞服，不可压碎或咀嚼，以确保药物在胃肠道的稳定释放。药物可与或不与食物同服，但若与质子泵抑制剂（PPI）联用，则需随食物服用，以减少PPI对胃内pH值的影响，从而避免降低塞普替尼的溶解度。每日两次口服的时间间隔应大致为12小时，以维持血药浓度的稳定。若漏服一剂，且距下一次计划服药时间大于6小时，应补服错过的剂量；若距下次服药时间小于6小时或服药后出现呕吐，则跳过该剂量，按计划继续服用下一剂，避免双倍服用导致血药浓度过高。

　　剂量调整与特殊人群管理

　　在用药过程中，医生会根据患者的安全性和耐受性进行剂量调整。若患者出现3级及以上不良反应，如肝酶升高、高血压等，应暂停用药直至症状缓解至≤1级，随后以20毫克或更低剂量重启治疗；若再次出现同类不良反应，则需永久停药。例如，在LIBRETTO-001研究中，12%的患者因肝酶升高暂停用药，其中8%最终恢复至目标剂量。这一剂量调整策略在确保疗效的同时，最大限度降低了药物毒性风险。

　　特殊人群的剂量管理需更加谨慎。轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，但终末期肾病（ESRD）患者数据有限，需谨慎使用；轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者则需减量至80毫克每日两次。妊娠期女性禁用塞普替尼，因其可能通过胎盘屏障导致胎儿畸形；哺乳期女性用药期间应停止哺乳。此外，塞普替尼可能影响伤口愈合，手术前至少7天需暂停用药，术后至少2周且伤口愈合良好后方可重启治疗。

　　真实世界案例验证

　　一例45岁RET融合阳性非小细胞肺癌患者的治疗过程生动体现了标准口服方案的临床价值。该患者术后接受塞普替尼160毫克每日两次治疗，3个月后复查显示肿瘤体积缩小40%，且未出现严重不良反应。治疗6个月时，患者出现2级肝酶升高，暂停用药2周后恢复至1级，随后以120毫克每日两次重启治疗，至今已持续治疗18个月，肿瘤保持稳定，生活质量显著改善。这一案例印证了分层剂量方案与剂量调整策略的有效性。

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