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艾曲泊帕(Eltrombopag)作为全球首个口服非肽类血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),通过模拟内源性血小板生成素(TPO)与巨核细胞表面的TPO受体(c-Mpl)结合,激活JAK-STAT信号通路,刺激骨髓巨核细胞增殖、分化及成熟,最终促进血小板生成。这一机制使其成为慢性免疫性血小板减少症(ITP)和重型再生障碍性贫血(SAA)的重要治疗选择。
在ITP治疗中,艾曲泊帕可有效提升血小板计数至安全水平,降低出血风险。其优势在于口服给药便捷,且不依赖传统治疗(如糖皮质激素、免疫球蛋白)的免疫抑制作用,尤其适用于对一线治疗反应不佳的患者。对于SAA,艾曲泊帕联合免疫抑制治疗(IST)可显著提高血液学反应率,部分患者甚至实现三系血细胞恢复,改善生活质量。
然而,艾曲泊帕的肝毒性风险需引起重视。其代谢依赖肝脏CYP酶系统,可能引发转氨酶升高、胆红素异常等肝功能损伤。临床观察显示,肝毒性多发生于用药初期,表现为轻度、可逆性改变,但合并基础肝病或高剂量用药时风险增加。例如,欧美患者因代谢差异需更高剂量,肝毒性发生率显著高于亚洲人群。此外,药物与铁离子的螯合作用可能加重肝脏铁沉积,进一步增加损伤风险。
为平衡疗效与安全性,临床建议:
基线评估:用药前检测肝功能指标(ALT、AST、胆红素),排除严重肝病;
动态监测:治疗期间每2-4周复查肝功能,剂量调整期间加密至每周1次;
剂量管理:肝损害患者(Child-Pugh B级)需减量50%,Child-Pugh C级禁用;
风险预警:出现黄疸、腹水等肝衰竭征象时立即停药。
通过个体化用药和严密监测,艾曲泊帕在提升血小板的同时,可最大限度降低肝毒性风险,为ITP和SAA患者提供长期治疗保障。
艾曲泊帕原研药已在土耳其和印度上市,另外,艾曲泊帕仿制药有:老挝东盟制药的Elobopa,孟加拉珠峰制药的Elopag,孟加拉碧康制药的Elbonix,印度NATCO制药的Trombooag,老挝大熊制药的ELTROMDX,老挝卢修斯制药的LuciElo,孟加拉耀品国际的Olapag,如需咨询艾曲泊帕2025年最新价格,可登录印度全球药房中文官网:www.ingpharma.com下单,www.ingpharma.com是印度全球药房(ING药房)的唯一官方中文网站,若有疑问,可咨询ING药房客服。